Антиаритмічні засоби: опис і класифікація
Антиаритмічні засоби: опис і класифікація
Опубліковано: 14.04.2015
Ключові слова: противоаритмические, антиаритмічні засоби, класифікація, порушення ритму, брадикардія, тахікардія.
Серцевий м`яз має низку властивостей (збудливість, провідність, скоротливість і ін.), Що забезпечують її безперервну ритмічну діяльність. Порушення в серці виникає під впливом процесів, що відбуваються в ньому самому. Це явище отримало назву автоматизм. Здатність до автоматизму обумовлена наявністю специфічної мускулатури, яка утворює в серці провідну систему. Однак, незважаючи на те, що серце саме генерує імпульси, що викликають його скорочення, його діяльність контролюється деякими регуляторними механізмами. Ця регуляція забезпечує пристосування функції серця до потреб організму, змінюючи основні параметри серцевої діяльності - частоту і силу серцевих скорочень.
Відео: Клінічна фармакологія антиаритмічних препаратів © pharmacology of anti-arrhythmic drugs
Ритм скорочень серця знаходиться, зокрема, під контролем симпатичного (прискорює) і парасимпатичного (уповільнює) відділів вегетативної нервової системи. Вплив на роботу серця надають деякі гормони (кортикостероїди, тироксин) та інші біологічно активні речовини, а також містяться в міжклітинної рідини іони кальцію (Ca ??), калію (K?) І натрію (Na?).
Відео: Фармакологія - Діуретики
При порушеннях збудливості, провідності і автоматизму міокарда можуть виникати порушення ритму серця. аритмія - це будь-який серцевий ритм, що відрізняється від нормального за частотою, регулярності, джерела, зв`язку або послідовності збудження передсердь і шлуночків.
Причинами аритмій можуть бути:
- Зміна активності синусового вузла, коли він генерує імпульси з частотою або менше 60 / хв, або більше 90 / хв.
- Поява гетеротопних вогнищ збудження, тобто вогнищ, що лежать поза провідної системи серця (причина пароксизмальної тахікардії і екстрасистолій).
- Порушення провідності міокарда в результаті інфаркту, міокардитів, кардіоміопатій.
- Поява додаткових шляхів проведення збудження (синдром передчасної імпульсації).
- Механізм повторного входу збудження (так званий механізм re-entry) - односпрямована блокада, двох або більше шляхів проведення.
- Виникнення слідів потенціалів.
- Електролітні порушення в організмі, коли зменшується кількість іонів калію, збільшується кількість іонів кальцію, змінюється кількість іонів магнію.
Аритмії можуть виникати при різних захворюваннях серця (міокардит. Кардіосклероз і ін.), Отруєннях серцевими глікозидами та ін. Порушеннях функції вегетативної нервової системи. Для лікування аритмій застосовуються антиаритмічні засоби .
Відео: Базова фармакологія кардіотонічних засобів
Класифікація антиаритмічних засобів
Противоаритмическое дію можуть надавати речовини, що відносяться до різних класів хімічних сполук і належать до різних фармакологічних груп. Існує кілька класифікацій антиаритмічнихпрепаратів, найбільш поширеною з яких є класифікація Воген-Вільямса, представлена нижче.
I. Мембраностабіпізірующіе кошти (блокатори натрієвих каналів): Клас IA (хинидиноподобное кошти):? Хінідін- Прокаінамід- Аймалін- Дизопірамід. Клас IB (місцеві анестетики і близькі до них):? Лідокаін- Трімекаін- Апрендін- Бумекаін- Фенітоїн. Клас IC (інші засоби):? Аллапінін- Етацізін- Морацізін- Пропафенон. II. Адреноблокатори:? Ацебутолол- Атенолол- Метопролол і ін. III. Засоби, що збільшують потенціал дії (блокатори калієвих каналів):? Аміодарон- бретілія тозілат- Ібутілід- Нібентан- Соталол. IV. Блокатори кальцієвих каналів: Селективні блокатори кальцієвих каналів I класу:? Галлопаміл (Прокорум), Верапаміл (Веракард). Селективні блокатори кальцієвих каналів III клас:? Дилтіазем (Блокальцін).
Механізми дії антиаритмічних засобів
Провідну роль в механізмі дії антиаритмічних засобів грає їх вплив на клітинні мембрани, транспорт іонів і пов`язані з цим зміни деполяризації мембранного потенціалу кардіоміоцитів. Різні групи антиаритмічних засобів і окремі препарати розрізняються головним чином за впливом на ці процеси.
I. Мембраностабілізатори
клас IA. Блокують швидкі натрієві канали в фазу 0, сповільнюючи тим самим швидкість деполяризації та проведенні імпульсів. Крім того, блокуючи калієві канали, зменшують вихід іонів калію в фазу 3, що призводить до подовження ефективного рефрактерного періоду (ЕРП). Лікарські засоби даної групи мають найширший спектр дії. Вони зменшують збудливість, провідність, автоматизм серцевого м`яза і мало впливають на її скоротність. Пригнічують активність гетеротопних ектопічних вогнищ збудження в зв`язку з чим застосовуються при різних формах надшлуночкових і шлуночкових аритмій.
клас IB. Певною мірою блокують швидкі натрієві канали в фазу 0, сповільнюючи деполяризацию. Одночасно прискорюють вихід калію в фазу 3, істотно скорочуючи ЕРП, що значно зменшує тривалість потенціалу дії. Даний ефект слід розглядати як негативний, оскільки при цьому збільшується збудливість міокарда. Однак на цьому тлі лікарські засоби даної групи блокують натрієві канали в фазу 4, сповільнюючи повільну деполяризацію і відкладаючи поява наступного потенціалу дії. Таким чином, в результаті дії препаратів цієї групи, з одного боку, потенціал дії і ЕРП коротшають, але кількість цих потенціалів дії стає меншим.
Головний препарат цього класу - лідокаїн. Застосовується тільки в клінічній практиці для невідкладної терапії при шлуночкових екстрасистолія в гострій фазі інфаркту міокарда, при шлуночкових тахікардіях, фібриляції шлуночків, аритміях re-entry.
клас IC. Блокують швидкі натрієві канали в фазу 0, не впливаючи при цьому на фази реполяризації. Застосовуються головним чином при шлуночкових аритміях.
II. адреноблокатори
?-адреноблокатори усувають вплив симпатичної нервової системи на міокард. В результаті відбувається уповільнення синусового ритму і передсердно-шлуночкової провідності, подовження фази 2, стабілізація спонтанної діастолічної деполяризації в фазу 4. Застосовуються адреноблокатори для купірування пароксизмальної тахікардії при мерехтінні і тріпотіння передсердь.
Відео: Аллапінін-антиаритмічну рослинний засіб
III. Блокатори калієвих каналів
Препарати цього класу блокують калієві канали в фази 2 і 3, подовжуючи тим самим реполяризацию, а значить, збільшують ЕРП і потенціал дії в цілому. Застосовуються при надшлуночкових і шлуночкових пароксизмальних тахікардіях, при мерехтінні і тріпотіння шлуночків. Відмітна особливість препарату даної групи аміодарону - здатність блокувати глюкагонових рецептори в міокарді, що знижує збудливість і скоротливість серцевого м`яза.
IV. Блокатори кальцієвих каналів
Блокують повільний трансмембранний струм кальцію в клітину, що знижує активність гетеротопних вогнищ збудження. Крім того, препарати цього класу знижують частоту серцевих скорочень і уповільнюють провідність. Застосовуються для лікування надшлуночкових аритмій, для купірування надшлуночкової пароксизмальної тахікардії.
джерела:
1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В.М. Брюханов, Я.Ф. Звєрєв, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул. вид-во Спектр, 2014.
2. Фармакологія з рецептурою / Гаєв М.Д. Петров В.І. Гайова Л.М. Давидов В.С. - М. ІКЦ березень, 2007.
