Антитиреоїдні кошти: опис і класифікація
Антитиреоїдні кошти: опис і класифікація
Опубліковано: 23.04.2015
Ключові слова: антитиреоїдні кошти, препарати, класифікація, щітавідная заліза, антагоніст гормонів.
Надлишкова продукція гормонів щитовидної залози призводить до розвитку важкого синдрому, відомого як гіпертиреоз. Цей стан характеризується підвищенням основного обміну, зниженням маси тіла, пітливість, дратівливість. З боку серцево-судинної системи відзначаються: підвищення частоти серцевих скорочень (ЧСС), порушення серцевого ритму та ін. З боку органів шлунково-кишкового тракту (ШКТ): підвищення апетиту, запори або діарея, болі в животі. Порушення гормонального фону можуть приводити у жінок до порушення менструального циклу, у чоловіків - до генікомастія, зниження потенції.
Лікування гіпертиреозу включає дотримання суворої дієти, фармакотерапію- при недостатності цих коштів можливе оперативне лікування. З арсеналу ліків для лікування гіпертиреозу в даний час застосовують антитиреоїдні препарати. які є антагоністами гормонів щитовидної залози.
Класифікація антитиреоїдних засобів
Залежно від механізму дії виділяють кілька груп антитиреоїдних препаратів:
Препарати радіоактивного йоду (Ізотоп J131).
Атоми радіоактивного йоду захоплюються фолікулами щитовидної залози, і за рахунок створюваного? -випромінювання руйнують їх, що в подальшому зменшує вироблення тиреоїдних гормонів.
Препарати, що зменшують захоплення йоду
? перхлорат калію, KClO ?.
Що міститься в препараті перхлорат-іон, будучи близьким за хімічними властивостями до йоду, захоплюється фолікулами щитовидної залози, де хлорують тирозин. Утворюються тріхлортірозін і тетрахлортірозін, які не володіють біологічною активністю.
Препарати, що зменшують синтез тиреоїдних гормонів
? тиамазол (мерказоліл);
? пропилтиоурацил.
Механізм дії. інгібують пероксидази в фолікулах щитоподібної залози, порушуючи тим самим перехід йоду з іонізованого стану в атомарному. В іонізованому стані йод не здатний взаємодіяти з тирозином. Як наслідок, синтез гормонів послаблюється. Крім того, блокують лізосомальніферменти, перешкоджаючи вивільненню гормонів з комплексу з тиреоглобуліну.
Препарати цієї групи мають досить неприємним побічним дією, який отримав назву зобогенний ефект. Тобто на тлі їх застосування щитовидна залоза збільшується в розмірах. Причина такого ефекту криється в посиленні вироблення ТТГ за принципом негативного зворотного зв`язку. Під впливом препаратів знижується концентрація тиреоїдних гормонів в плазмі крові, це зміна фіксується йодними рецепторами гіпоталамуса, який збільшує вироблення сигнального гормону тиреоліберином. Останній потрапляє в гіпофіз і активує вироблення тиреотропіну (ТТГ), який в нормі повинен посилювати синтез T? і Т? в щитовидній залозі. Але в наявних умовах це виявляється неможливо, оскільки синтез цих гормонів блокують антитиреоїдні кошти. Для ТТГ залишається тільки одна можливість виконати своє завдання - стимулювати утворення нових фолікулів щитовидної залози, через що вона збільшується в розмірах.
Препарати, що пригнічують продукцію тиреотропіну
? калію йодид;
? настойка йоду;
? дийодтирозин.
В основі дії зазначених антитиреоїдних засобів лежить принцип негативного зворотного зв`язку. Всмоктуючись у кров, ці препарати підвищують вміст йоду, в результаті чого стимулюються йод-чутливі рецептори в гіпоталамусі, створюючи хибне враження насиченості крові гормонами щитовидної залози. Це призводить до вироблення тіреостатіна, який блокує вироблення тиреотропіну в гіпофізі. Синтез гормонів в щитовидній залозі знижується.
джерела:
1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В.М. Брюханов, Я.Ф. Звєрєв, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул. вид-во Спектр, 2014.
2. Фармакологія з рецептурою / Гаєв М.Д. Петров В.І. Гайова Л.М. Давидов В.С. - М. ІКЦ березень, 2007.