Мексамін - методи отримання деяких серотонінотропних - серотонінотропние речовини - ресурси медицини
Білий або білий з сірувато-кремовим відтінком кристалічний порошок, розчинний у воді, метиловий і ці-ловом спиртах, не розчиняється в ефірі, бензолі, хлористом метілене- т. Пл. 242-244 ° С разл.- Мексамін -оригінальний радіопротектор, близький за фармакологічними властивостями до серотоніну. Препарат викликає скорочення гладкої мускулатури, звуження кровоносних судин, зменшення діурезу.
Застосовують мексамін для профілактики променевої реакції, в тому числі при рентгенотерапії злоякісних новоутворень. На відміну від серотоніну використовується пероральво.
Форма випуску: таблетки по 0,05 г, вкриті оболонкою, N. 50 Метод синтезу мексамін розроблено на ВНИХФИ на основі схеми, запропонованої Абрамовичем і Шапіро.
Відео: 1.2. Алкани: Способи отримання. Підготовка до ЗНО з хімії
При конденсації по Міхаелю малонового ефіру (I) з акрилонитрилом (II) отримують діетиловий ефір? -ціан-етілмалоновой кислоти (III), який шляхом каталітичного відновлення в присутності нікелю перетворюють в 3-карбетоксіпіперідон-2 (IV). Складно ефірну групу в оксоефіре IV обмилюють і отриману калієву сіль З-карбоксіпіперідона-2 (V) без виділення піддають взаємодії з п-метоксіфенілдіазоній хлоридом (VI), що утворюється при диазотировании нітритом натрію в солянокислой середовищі п-анізідіна (VII). Виникає 3-п-метоксіфенілгідразон піперідіндіона-2,3 (VIII) піддають циклізації нагріванням у водно-спиртовому середовищі з кислотним каталізатором. Продукт циклізації за Фішером - 1 -оксо-6-метокси-1, 2, 3, 4-тетрагідро -? - карболіни (IX) -омиляют їдким калі з розкриттям шестичленного лактамного кільця і при подальшій обробці оцтовою кислотою виділяють 5-метоксітріптамін-2 -карбоно-ву кислоту (X), яку піддають декарбоксилируется-ванию з подальшим виділенням 5-метоксітріптамін гідрохлорнда [мексамін (XI)]. Наведений вище метод має перевагу перед іншими опублікованими в літературі способами синтезу 5-метоксітріптамін: з п-метоксіфенілгідразіна і діетілацеталя? -аміномасля-ного альдегіду з циклизацией по Фішеру відповідного гідразону, заснованого на використанні важкодоступного -? -аміномасляного альдегіда- з п-метоксіфенілгідразіна і важкодоступного? -хлормасляного альдегіду, з 5-метоксііндол через магіійорганіческое похідне з подальшою конденсацією його з хлорацетоні-Тріль і відновленням 5-метокси Ндоло-З-ацетон-Тріль натрієм в киплячому спірте- через отриманий по реакції Вільсмайєра 5-метоксііндол-З-альдегід і 3- (? -нітровініл) -5-метоксііндол з відновленням останнього алюмогілоідом літію в тетрагідрофуране- з п-метоксіфенілгідразона? - формілпропіоновой кіслотис циклизацией по Фішеру в етиловий ефір 5-метоксііндол-3-оцтової кислоти і далі через гідразид і амід з відновленням останнього алюмогідрідом літія- з п-метоксіфенілдіазоній хлориду і етилового ефіру? -ацетіл-б-фталімідовалеріановой кислоти з циклізації їй підлозі чающие гідразону по Фішеру (у варіанті Абрамовича і Шапіро), омиленням складноефірного групи в 2-карбетоксі-3 - (? - фталімідоетіл) -5-метоксііндол, декарбоксилюванням і зняттям фталильная захисту-з 5-метоксііндол через 5-метоксіграмін і 5-метоксііндолілацетонітріл з відновленням нітрильної групи за методом А. П. Терентьєва, М. Н. Преображенської і Бан-Лун-Ге - дією гідразингідрату в присутності нікелю Ренея.
Відео: Юрій Титков - Дивні методи отримання посилань
Діетиловий ефір? -ціанетілмалоновой кислоти (III).
До 1 137 мл I додають 47,2 г натрію. Коли він повністю прореагує, масу нагрівають до 80 ° С і доливають 496 мл II з такою швидкістю, щоб температура залишалася в межах 85-90 ° С. Перемішують до тих пір, поки температура не знизиться до 70 ° С, і охолоджують до 20 ° С. Потім доливають 20 мл 98% оцтової кислоти (рН досягає 5-6), перемішують 15 хв, перевіряють рН розчину, додають 680 мл дихлоретану і 480 мл води. У водний розчин переходять ацетат натрію і побічні продукти полімеризації акрилонітрилу. Діхлоретановий шар відокремлюють, промивають водою 2 рази по 200 мл і упарюють при тиску 100-150 мм рт.`ст. Залишок переганяють у вакуумі, збирають фракцію з т. Кип. 164-168 ° С (8 мм рт. Ст.). Вихід 1002 г (65,5%), вважаючи на II.
Відео: Методи отримання природних безкоштовних посилань на сайт. Євген Костін
Розчин 1 кг ціанефі-ра III в 800 мл абсолютного етилового спирту гидрируются в присутності 75 г нікелевого каталізатора при 50 ° С і тиску водню 50-60 атм. Кінець гідрування визначають за методом ГРХ, аналізом відібраної проби (зміст III не повинно перевищувати 2%). Каталізатор відфільтровують. Від фільтрату продуванням азотом протягом 6 год відокремлюють леткі аміни, що утворилися в якості побічних продуктів при гідруванні і можуть без отдувки при подальшому упарюванні викликати сильне спінювання. Потім спирт відганяють (для більш повного видалення спирту, що перешкоджає подальшій перекристалізації з фреону-113, в кінці відгону підключають вакуум із залишковим тиском 150 - 200 мм рт. Ст. І піднімають температуру в масі до 90- 95 ° С). Залишок перекрісталлізовивают з 1000 мл фреону-113 [речовина розчиняють при 45-47 ° С, кристалізують при 0 - (+ 3 ° С)]. Осад відфільтровують, промивають 200 мл фреону-113 і висушують у вакуумі. Вихід 443 г (55,5%).
Медична тактика при церебральних пароксизмах у дітей і лікування епілепсії в донозологическом періоді захворювання
Основні положення раціональної медичної тактики при перших церебральних пароксизмах у дітей Виходячи із сучасних уявлень про природу церебральних пароксизмів, принципу стадійності в ф.
Огляд зарубіжної антинаркотичної політики
Світова політика щодо наркотичних засобів визначається міжнародними ко - нвенціямі і угодами між державами про співробітництво. У 1988 г.била прийнята Єдина міжнародна Кон.
Фізичний розвиток
Необхідною умовою гармонійного розвитку особистості людини є достатня рухова активність. Останні роки в силу високого навчального навантаження в інституті і вдома у більшості с.
