Бісептол при застуді

Фармакологічні властивості

Комбінований антибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол сульфаніламід із середньою тривалістю дії, що інгібує синтез фолієвої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з ПАБК, і триметоприм інгібітор бактеріальної редуктази дегідрофолієвої кислоти, яка несе відповідальність за синтез біологічно активної тетрагідрофолієвої кислоти. Поєднання активних компонентів, що впливають на один ланцюг біохімічних перетворень, постачає синергізм бактерицидного дії і сприяє більш повільного формування резистентності бактерій до препарату.

Бісептол активний in vitro відносно Е. соli (а також ентеропатогенних штамів), індолпозитивних штамів Proteus spp. (А також P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються в кров в травному тракті. Велика концентрація обох компонентів у сироватці крові досягається через 14 год після закінчення перорального прийому. Триметоприм зв`язується з білками плазми крові на 70%, сульфаметоксазол на 4462%. Розподіл обох компонентів відрізняється: сульфаметоксазол розподіляється тільки в позаклітинному середовищі, триметоприм в усіх рідинах організму. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижча. Обидва компоненти в високих концентраціях виявляються в мокроті, виділених піхви і в рідині середнього вуха. Кількість розподілу сульфаметоксазолу утворює 360 мл / кг маси тіла, триметоприму 2000 мл / кг. Обидва компоненти метаболізуються в печінці: сульфаметоксазол методом ацетилювання і зв`язування з глюкуроновою кислотою, триметоприм методом окислення і гідроксилювання.

Виводяться здебільшого нирками методом фільтрації та активної канальцевої секреції. Концентрація активних сполук в сечі істотно вище, ніж в крові. протягом 72 годин із сечею виводиться 84,5% прийнятої дози сульфаметоксазолу і 66,8% триметоприму. Період напіввиведення утворює 10 год для сульфаметоксазолу і 810 ч для триметоприму. При нирковій недостатності період напіввиведення обох компонентів подовжується. Сульфаметоксазол і триметоприм потрапляють в грудне молоко і надходять в кровотік плоду.

Показання

Інфекції сечових доріг, викликані чутливими до препарату штамами Е. соli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- гострий середній отит, викликаний чутливими до препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae- загострення хронічного бронхіту, викликане чутливими до препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae- бактеріологічно підтверджена пневмонія, викликана Pneumocystis carinii, і профілактика інфікування цим мікробом у хворих групи ризику (наприклад Хворих на СНІД) - інфекції травного тракту, спричинені чутливими до препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei- діарея мандрівників, спричинена ентеротоксичними штамами Е. соlli- токсоплазмоз- нокардиоз.

Використання

При запальних хворобах сечових доріг, заразитися травного тракту, спричинених Shigella, і загостренні хронічного бронхіту у дорослих середня доза 960 мг (2 таблетки Бісептолу 400/80 мг, 8 таблеток Бісептолу 100/20 мг) перорально 2 рази в день. При запальних хворобах сечових доріг препарат приймають протягом 1014 днів, при загостренні хронічного бронхіту 14 днів, при заразитися травного тракту, спричинених Shigella 5 днів.

У хворих з кліренсом креатиніну 1530 мл / хв дозу направлятися знизити наполовину. При кліренсі креатиніну 15 мл / хв препарат не використовують.

При запальних хворобах сечових доріг, заразитися травного тракту, спричинених Shigella, і гострому середньому отиті у дітей призначають в дозі 48 мг / кг (40/8 мг / кг) маси тіла в день в 2 прийоми з проміжком 12 ч. Доза для дітей не повинна бути більше дозу для дорослих.

При запаленнях сечових доріг і гострому отиті препарат приймають протягом 10 днів, при заразитися травного тракту, спричинених Shigella 5 днів. При діареї мандрівників призначають в дозі 960 мг (2 таблетки Бісептолу 400/80 мг, 8 таблеток Бісептолу 100/20 мг) з проміжком 12 ч.

При пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, у дорослих і дітей рекомендована доза препарату утворює 90120 направлятися / кг (75/15 мг / кг 100/20 мг / кг) маси тіла в день в поділених дозах, якісь приймати кожні 6 годин протягом 1421 днів.

Для профілактики пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii. дорослим призначають 900/60 мг препарату 1 раз в день. Денна доза не повинна бути більше 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 пігулки по 400/80 мг).

Протипоказання

Підвищена чутливість до сульфаметоксазолу або триметоприму, мегалобластна анемія, викликана нестачею фолієвої кислоти-період вагітності та годування груддю, вік до 2 міс, важка ниркова і печінкова недостатність.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

Найчастіше протягом лікування Бісептолом відзначають побічні ефекти з боку травного тракту (нудота, блювота, анорексія) і шкірно-алергічні реакції (висип, кропив`янка). Рідко зможуть з`являтися синдром Стівенса Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий некроз печінки, апластична анемія. Також, зможуть розвиватися гемолітична, мегалобластична анемія, еозинофілія, метгемоглобінемія, гіпопротромбінемія- алергічний міокардіт- з`являтися озноб, лихоманка, світлобоязнь, анафілактичні реакції, судинні набряки, свербіж шкіри, захворювання Шенляйн Геноха, кропив`янка, поліморфна еритема, алергічні висипання, десквамаційне дерматит, сироваткова захворювання, рідко вузликовий періартеріїт, вовчаковий синдром. Шлунково-кишковий тракт діарея, біль в животі, анорексія, нудота, псевдомембранозний коліт, блювання, збільшення активності печінкових ферментів і рівня креатиніну в сироватці крові, стоматит, глосит, панкреатит, гепатит (час від часу з холестатичної жовтяницею).

З боку сечостатевої системи

Ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротоксичний синдром, анурія, збільшення рівня небілкового азоту та креатиніну в сироватці крові. Вірогідні метаболічні порушення гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку нервової системи

Апатія, менінгіт, атаксія, головний біль, депресія, судоми, галюцинації, підвищена збудливість, шум у вухах, периферичний неврит. Сульфаніламіди за хімічною структурою близькі до деяких антитиреоїдних препаратів, сечогінну (ацетазоламіду і тіазиди), і до пероральномим протидіабетичні препаратів, що можливо обставиною розвитку перехресної алергії. Рідко відзначають гіпоглікемію, збільшення діурезу.

З боку опорно-рухового апарату

З боку дихальної системи

Задишка, кашель, утворення інфільтратів в легенях. Вірогідні слабкість, відчуття втоми, безсоння.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

направлятися з обережністю використовувати Бісептол у хворих з печінковою або нирковою недостатністю, недостачею фолієвої кислоти (наприклад у осіб похилого віку, хворих пияцтвом, хворих, які отримують протисудомні препарати, у осіб з синдромом порушеного всмоктування або недостатністю харчування), з серйозними алергічними хворобами, БА і порушенням кровотворення.

Хворі повинні вживати достатню кількість рідини для попередження кристалурії і закупорки канальців нирок.

При тривалому лікуванні потрібно систематично контролювати картину крові, функцію печінки і нирок.

У хворих похилого віку при лікуванні Бісептолом збільшується ризик пошкодження нирок або печінки, розвитку важких шкірних реакцій, пригнічення еритропоезу.

У ВІЛ-інфікованих, якісь використовують Бісептол у зв`язку з пневмоцистної заразою, частіше розвиваються такі симптоми, як висип, лихоманка, лейкопенія, збільшення активності амінотрансфераз, гіперкаліємія і гіпонатріємія.

Протягом лікування потрібно уникати прямого сонячного опромінення (в зв`язку з ризиком розвитку фотосенсибілізації).

Не потрібно використовувати препарат при тонзиліті. викликаному -гемолитический стрептококами.

Триметоприм може впливати на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці крові ферментативним способом, але не впливає на результати при застосуванні радиоиммунологического способу.

Бісептол приблизно на 10% може підвищувати результати проби Яффі на креатинін із застосуванням основного пікрату.

співпраці

НПЗП, протидіабетичні засоби групи похідних сульфонілсечовини, дифенін, непрямі антикоагулянти, барбітурати підвищують ризик розвитку побічних ефектів. Аскорбінова кислота підвищує ризик розвитку кристалурії.

У хворих похилого віку сумісне використання Бісептолу з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик розвитку тромбоцитопенії.

Бісептол може підвищувати концентрацію дигоксину в сироватці крові, особливо у хворих похилого віку.

При одночасному застосуванні препарату з трициклічними антидепресантами ефективність останніх знижується. Препарат знижує надійність пероральної контрацепції. Бісептол може посилювати вплив антикоагулянтів, що вимагає зниження дози цих препаратів.

Бісептол гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб, в один момент приймають обидва препарати, тривалість періоду напіввиведення фенітоїну збільшується приблизно на 39%, а його кліренс знижується приблизно на 27%.

Бісептол підвищує концентрацію вільної фракції метотрексату в сироватці крові за рахунок його витіснення із зв`язків з білками. При одночасному застосуванні препарату хворими, якісь для профілактики малярії беруть пірімітамін в дозі вище 25 мг / тиждень, може розвинутися мегалобластна анемія.

Умови та термін зберігання

Доза Бісептолу, уявна загрозу для життя, маловідома. При передозуванні сульфаніламідів відзначається анорексія, колікоподобние біль, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Вірогідні лихоманка, гематурія, кристалурія, пригнічення функції кісткового мозку, гепатит. При гострому передозуванні триметоприму може з`явитися нудота, блювота, запаморочення, головний біль, депресія, сплутаність свідомості, пригнічення функції кісткового мозку.