Адреноміметичні засоби 1961 порушено г
Адреноміметичні кошти
Адреноміметичні (симпатоміметичні) кошти відтворюють в організмі ті ж ефекти, які спостерігаються при подразненні постгангліонарних симпатичних нервів (за винятком нервів, що постачають потові залози). Як вже було сказано, у закінчень симпатичних нервів в цьому випадку виділяється норадреналін (поряд з адреналіном що виробляється також у надниркових), за допомогою якого і відбувається передача збудження з нерва на орган. Отже, адреномиметические речовини при введенні в організм імітують дію норадреналіну, надаючи збудливу дію на адренореактівниє системи.
У цьому розділі будуть розглянуті адреналін, норадреналін, ефедрин, мезатон, ізадрин.
адреналін - 1- (3,4-діоксіфеніл) -2-метіламіноетанол - є гормоном, виділеним мозковим шаром наднирників. При надзвичайних обставинах, що вимагають максимальної мобілізації сил, в надниркових залозах виділяється велика кількість адреналіну, який забезпечує готовність організму до необхідних енергійним реакцій.
Для медичних цілей адреналін отримують як з надниркових залоз забійної худоби, так і синтетично. Адреналін впливає на всі органи і системи, іннервіруемие адренергическими нервами (т. Е у закінчень яких виділяється норадреналін). Дія адреналіну проявляється як в умовах цілого організму, так і на ізольованих органах. При перерезке нервів і їх переродження дію адреналіну на органи не тільки зберігається, але навіть посилюється. Найбільшої уваги з точки зору практичної медицини заслуговує дію адреналіну на серцево-судинну систему. Важливим є та обставина, що судини різних областей організму неоднаково реагують на введення адреналіну. Судини шкіри, слизових оболонок, органів черевної порожнини та нирок, під впливом адреналіну різко звужуються. Коронарні судини серця розширюються, що стоїть в зв`язку з тим, що симпатичні нерви для судин серця є судинорозширювальними. Судини скелетних м`язів і судини мозку також розширюються. Це розширення, мабуть, є пасивним. В умовах цілого організму звуження судин черевної порожнини і шкіри під впливом адреналіну призводить до різкого підвищення кров`яного тиску, в результаті чого настає перерозподіл крові з органів черевної порожнини в судини інших областей тіла.
Рис.31. Дія адреналіну на кров`яний тиск. Собака вагою 6 кг під уретановим наркозом. Стрілкою показано введення в вену 0,5 мл розчину 1: 10000 хлоргідрату адреналіну (по М.П.Ніколаеву)
Надалі підвищення кров`яного тиску призводить до порушення прессорецепторов каротидної зони, що рефлекторно викликає зниження тонусу судинорухового-го центру і як наслідок цього - зниження кров`яного тиску, причому навіть нижче початкового рівня. Андреналін відноситься до речовин, різко підсилює силу серцевих скорочень. Зміни ритму можуть носити двоякий характер. Непоредственно вплив адреналіну на адренореактівниє системи серця обумовлює почастішання серцевого ритму, в результаті ж рефлекторних впливів, пов`язаних з підвищенням кров`яного тиску, настає уповільнення серцевого ритму. Останнє пояснюється підвищенням тонусу центрів блукаючих нервів, що несуть до серця гальмівні імпульси. Протилежний характер цих впливів на серце може стати джерелом аритмії серця. При вихідному низькому кров`яному тиску уповільнення ритму настає рідко.
Рис.32 Схема кардіо-аортальной і синусит-каротидної рефлексогенних зон (по В.В. Закусова)
Адреналін розслабляє гладку мускулатуру бронхів і кишечника. Під впливом адреналіну розширюється зіниця, так як радіальна м`яз райдужки скорочується. Адреналін підсилює скорочення матки, а також впливає на вуглеводний обмін: вміст цукру в крові підвищується, розпад глікогену в печінці збільшується. Посилюється і тканинний обмін. Збудливу дію адреналіну на центральну нервову систему на противагу фенаміну виражено в слабкому ступені (див. Психотонічні кошти), хоча вони близькі між собою за хімічною структурою.
Рис.33. Вплив адреналіну на ізольоване серце кролика. Від а до б - пропускання в концентрації 1: 1000000 (C.В. Анічков, М.Л.Беленькій)
Адреналін - речовина дуже нестійка, швидко розкладається, особливо в розчинах, що пояснюється легкої його окислюваність. Розчини спочатку набувають рожеве забарвлення, а потім буріють. Розчини з бурим забарвленням не повинні застосовуватися з лікувальною метою. Адреналін в шлунково-кишковому тракті швидко втрачає свою активність, не встигаючи всмоктатися в кров. Тому адреналін призначають підшкірно, внутрішньом`язово, іноді внутрішньовенно, в залежності від екстреності випадку. При підшкірному введенні адреналін впливає переважно на бронхи. Андреналін застосовують як судинозвужувальний засіб місцево при запальних процесах слизової носа і очі. Його додають до розчинів місцевоанестезуючих-чих засобів для посилення анестезії (див. Местноанестезирующие кошти). Андреналін для загального дії показаний при гострому падінні кров`яного тиску і бронхіальній астмі. Так як цей препарат в тканинах швидко інактивується ферментом аміноксідазой, то тривалість його дії в організмі обчислюється хвилинами. Для того щоб отримати більш тривалий ефект, адреналін вводять внутрішньовенно крапельним методом.
норадреналін - 1- (3,4-діоксіфеніл) -2-аміноетанол - є, як уже сказано, медіатором при передачі нервових імпульсів з закінчень симпатичних нервів на ефекторні клітини. Тому введений ззовні норадреналін викликає ті ж явища, що і роздратування симпатичних нервів. За своєю дією він дещо відрізняється від адреналіну. Норадреналін приблизно в 1,5 рази активніше підвищує кров`яний тиск і в той же час має меншу токсичність. Він дає чисто прессорний ефект, без компенсаторного зниження кров`яного тиску і не прискорює серцевої діяльності. Норадреналія розширює тільки коронарні судини серця, а судини мозку звужує і значно слабше діє на гладку мускулатуру. Він не робить істотного впливу на споживання кисню тканинами, а також мало впливає на цукор крові. Є вказівки на те, що адренолитическими кошти тільки знімають прессорний ефект норадреналіну, але не псують його, як це має місце щодо адреналіну. Норадреналін, подібно адреналіну, швидко інактивується в тканинах.
Норадреналін в даний час знаходить все більш широке застосування в якості сосудосуживающего кошти, так як в деяких випадках він дає більш сприятливий ефект, ніж адреналін.
мезатон - синтетичний препарат - хлоргідрат 1- (метаоксіфеніл) -2-метіламіноетанола. За хімічною будовою відрізняється від адреналіну тим, що в ароматичному ядрі його молекули є тільки одна гідроксильна група, яка перебуває в метаположеніі по відношенню до бічної ланцюжку. За фармакологічними властивостями мезатон схожий з адреналіном, але має меншу силою дії. Мезатон більш стійкий, ніж адреналін, витримує стерилізацію не втрачає активності при прийомі всередину. Він застосовується головним чином як судинозвужувальний засіб - в тих же випадках, що п адреналін: при колапсі і шокових станах, при спинномозковій анестезії, крововтратах - всередину, підшкірно або внутрішньовенно для підвищення кров`яного тиску, при вазомоторних ринітах, сінному пасморке, кон`юнктивітах - місцево з метою отримати звуження судин і зменшити набрякання слизових оболонок. Мезатон додають також до розчинів місцевоанестезуючих засобів замість адреналіну для звуження судин на місці введення розчину.
ефедрин - алкалоїд, джерелом отримання якого є різні види ефедри. Ефедрин -1-феніл-2-метіламінопропанол не має гідроксильних груп в ароматичному ядрі:
Ефедрин, так само як і адреналін, збуджує адренореактівниє системи організму і викликає ті ж зміни в фізіологічних функціях організму: підвищення кров`яного тиску як результат звуження судин, розширення просвіту бронхів, пригнічення перистальтики і підвищення вмісту цукру в крові. У порівнянні з адреналіном ефедрин відрізняється великою стійкістю. За силою дії ефедрин поступається адреналіну, але перевершує його за тривалістю дії.
Рис.34. Дія ефедрину на кров`яний тиск. Собака вагою 7кг, уретановий наркоз. Стрілкою зазначений час введення в вену 2 мл 1% розчину хлористоводневої ефедрину (по М.П. Миколаєву)
Ефедрин збуджує центральну нервову систему, тому його застосовують як будить кошти при отруєнні наркотиками і снодійними. В цьому відношенні він схожий з фенаміном і первитином, але діє слабше.
За експериментальними даними, ефедрин надає антагоністичну дію по відношенню до гангліоблокірующім засобів, що пояснюють підвищенням продукції ацетилхоліну в гангліях під впливом ефедрину. Останній сприяє накопиченню в гангліях багатих енергією фосфорних сполук. На цій підставі при передозуванні холинолитических засобів рекомендується вводити ефедрин.
Ефедрин застосовують при зниженні кров`яного тиску, бронхіальній астмі, кропивниці, сінної лихоманки, вазомоторний риніті, сироваткової хвороби, при отруєннях наркотиками і снодійними.
Ефедрин протипоказаний при гіпертонії, атеросклерозі, безсонні.
ізадрин - хлоргідрат 1- (3,4-діоксіфеніл) -2-ізопропіламіноетанола - близький за хімічною будовою до адреналіну, відрізняється від нього будовою бічного ланцюга: при азоті замість метильної групи є ізопропіловий залишок. Особливістю препарату є значно виражена здатність розслабляти гладку мускулатуру бронхів, в той час як судинозвужувальні властивості у нього виражені слабо.
Ізадрин застосовують головним чином у вигляді інгаляцій при нападах бронхіальної астми.
Описані синтетичні речовини, подібні за хімічною будовою і дії з адреналіном, називають також симпатомиметическими амінами. На прикладі цих сполук встановлена залежність між їх структурою і дією. Для прояви симпатоміметичної дії необхідно, щоб аминогруппа була у 2-го вуглецевого атома бічного ланцюга. Збільшення або зменшення числа вуглецевих атомів менаду ароматичним радикалом і аминогруппой знижує симпатоміметичну активність сполуки. Зі зменшенням числа гидроксилов в ядрі зростає стійкість і тривалість дії препарату.
адреналін хлористоводневий (Adrenalinum hydrochloricum), ФVIII (Б). Випускається у вигляді 0,1% розчину в ампулах по 1 мл і у флаконах. Застосовують парентерально по 0,2-0,5 мл 0,1% розчину або в очних краплях і краплях для носа- додають також до розчинів місцевоанестезуючих засобів.
Вищі дози: 1 мл 0,1% розчину.
ефедрин хлористоводневий (Ephedrinum hydrochloricum), ФVIII (Б). Білий кристалічний порошок, розчинний у воді. Застосовують всередину, підшкірно, внутрішньом`язово, внутрішньовенно (краплинним методом) в дозах 0,02-0,05 г. При спинномозковій анестезії рекомендується за 30 хвилин до введення анестетика вводити підшкірно 1 мл 5% розчину ефедрину. Місцево як судинозвужувальний засіб застосовується в 2-5% розчинах (очні краплі і краплі для носа).
Вищі дози: 0,05 г (0,15 г).
мезатон (Mesatonum) (Б). Білий кристалічний порошок, розчинний у воді. Всередину призначають по 0,01-0,025 г у порошках і таблетках, під шкіру і в м`язи в 1% розчині в тих же дозах, місцево в 0,25 0,5% розчинах.
ізадрин (Isadrinum) (Б). Білий кристалічний порошок, розчинний у воді. Застосовують для інгаляцій по 1 мл 0,5% розчину 2 3 рази в день.
© Злигостев Олексій Сергійович, добірка матеріалів, оцифрування, статті, оформлення, розробка ПО 2010-2014
При використанні матеріалів проекту обов`язково ставити активне посилання на сторінку джерело:
https://pharmacologylib.ru/ "PharmacologyLib.ru: Бібліотека по фармакології"
