Антигістамінні препарати останнього покоління: список
Відео: Антигістамінні препарати в лікуванні алергії (частина 1)
Антигістамінні препарати останнього покоління: список
Симптоми алергії - це висипання на шкірі, сльозотеча, нежить, свербіж і першіння в носоглотці. Щорічно від сезонних загострень полінозу страждають мільйони людей, а симптоми атопічного дерматиту вражають дітей з дитячого віку. Алергічні реакції призводять до напруги імунної системи і схильності до бронхіальної астми. На фармацевтичному ринку широко представлені антигістамінні препарати останнього покоління, список яких включає лікарські засоби для дітей і для пацієнтів з ураженнями печінки і нирок.
зміст
Як працюють антигістамінні препарати?
Алергія - це гіперчутливість організму до білка-антигену. В результаті контакту з алергеном активується імунна система. Всі алергічні реакції можна розділити на реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типів.
Відео: Антигістамінні препарати в лікуванні алергії (частина 2)
- У першому випадку спостерігається гострий процес, організм реагує протягом декількох секунд - 24 годин. Чи включається клітинну ланку імунітету, відбувається дегрануляції тучних клітин, в тканини вивільняються біологічно активні речовини, одне з яких - гістамін. Саме він запускає запальну реакцію, яка виявляється симптомами алергії на шкірі або слизових.
- У другому випадку імунологічний відповідь спостерігається протягом декількох днів, частіше це 3-5 днів. Підключається гуморальну ланку імунітету, велике значення має формування циркулюючих імунних комплексів антиген-антитіло, які осідають на клітинні мембрани, таким чином підтримуючи запальний процес.
Гістаміну для того, щоб запустити хід запальної реакції, потрібно з`єднатися з гістамінового рецептором клітинної мембрани.
Антигістамінні препарати - це хімічно синтезовані молекули, які в своїй структурі мають бічний ланцюг, подібну гістаміну. Потрапляючи в кров, вони конкурентно займають гістамінові рецептори, блокуючи їх. Таким чином, через деякий час вільний гістамін виводиться з організму, системну відповідь не проявляється, симптоми алергії не виникають або стихають.
Всього існує 3 типи гістамінових рецепторів. Антиалергічні препарати блокують Н1-рецептори.
З середини ХХ століття вчені розробляли нові формули ліків від алергії. На даний момент існують 3 покоління антигістамінних препаратів, з яких препарати 2 і 3-го покоління можуть вважатися сучасними і більш поширеними в застосуванні.
Особливості препаратів 1 покоління
Такі препарати, як димедрол, піпольфен, фенкарол, супрастин, тавегіл, аллергодил володіють швидкою дією, використовуються при гострих алергіях, але мають побічний седативний ефект, дають сонливість, загальмованість, зниження швидкості реакції. Область їх застосування - невідкладні стани, так як димедрол і супрастин мають внутрішньовенну форму введення, що забезпечує швидкість дії. У меншій мірі седативний ефект виражений у хіфенадину. Кетотифен має мембраностабілізуючівластивості, може застосовуватися при бронхіальній астмі та атопічний дерматит.
Препарати 2 покоління
Це препарати терфенадин (трексил), астемізол (гісманал), лоратадин (кларитин), цетиризин (зіртек). До їх переваг відноситься високий профіль безпеки, відсутність седативного ефекту, швидкість і тривалість дії (до 24 годин). Однак їх активні метаболіти вимагають виведення з допомогою цитохромів печінки, тому при уповільненому метаболізмі при захворюваннях печінки вони можуть накопичуватися і надавати кардіотоксичність у вигляді порушення ритму серця. Особливо обережно треба призначати ці препарати одночасно з протигрибковими засобами та антибіотиками-макролідами. Ця особливість більш виражена у астемизола і терфенадину, менш - у цетиризину.
Препарати 3 покоління
До препаратів цієї групи відносять активні метаболіти деяких препаратів 2 групи. Це, наприклад, фексофенадин (телфаст), норастемізол, дескарбоетоксилоратадину. Дані препарати в цілому більш безпечні, можуть використовуватися тривалий час без побічних ефектів. Телфаст, наприклад, не метаболізується в організмі, для його виведення не потрібно участь цитохрому печінки (цитохрому Р450), відповідно він може без побоювання застосовуватися у людей із захворюваннями печінки і не має кардіотоксичного ефекту.
Таким чином, антигістамінні препарати останнього покоління можуть широко використовуватися як симптоматичний засіб для лікування таких захворювань:
- алергічний риніт цілорічний;
- атопічний дерматит;
- хронічна кропив`янка;
- ранній атопічний синдром у дітей;
- алергічний контактний дерматит;
- алергічний сезонний кон`юнктивіт.
Сучасні препарати нового покоління можуть застосовуватися у дітей, у жінок при вагітності і лактації, а також у пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю. Це такі препарати, як лоратадин (кларитин), дезлоратадин (Еріус, аллергостоп, кларамакс, Лоратек, езлор), фексофенадин (телфаст, Аллегра), цетиризин (зіртек).
Вчені ведуть подальші розробки в цьому напрямі, бажаючи наділити ідеальний Антиалергічний препарат максимальною швидкістю і тривалістю дії, відсутністю взаємодії з іншими ліками, можливістю застосування у хворих із захворюваннями печінки і нирок, а також наявністю протизапальної активності і здатністю модифікувати активацію клітин епітелію.
