Антибіотики вузького спектра дії

При виявленні збудника інфекційного захворювання і його чутливості до антибіотиків переважно використання препаратів вузького спектра дії. Антибіотики ж широкого спектра призначають при серйозному перебігу захворювання і при змішаній інфекції.

Серед антибіотиків виділяють препарати, що накопичуються в клітин (співвідношення в- і позаклітинних концентрацій більше 10). До них відносять макроліди, особливо нові (азитроміцин, рокситроміцин, спіраміцин), карбапенеми, кліндаміцин. Добре проникають всередину клітин (співвідношення в- і позаклітинних концентрацій від 1 до 10) рифампіцин, левоміцетин, тетрациклін, лінкоміцин, ванкоміцин, тейкопланін, фосфоміцин. Пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди всередину клітин потрапляють не добре (співвідношення в- і позаклітинних концентрацій менше 1). Чи не потрапляють всередину клітин і поліміксини.

В ході застосування антибіотиків до них може розвинутися стійкість мікроорганізмів. До пеніцилінів, Цефал оспорінам, монобактами, карба-пенемам, левоміцетину, тетрацикліну, глйкопептідам, ристомицина, фосфоміцину, лінкозамідів стійкість починається повільно і паралельно знижується лікувальний ефект препаратів. До аминогликозидам, макролідів, рифаміцинів, поліміксин, Фузидин стійкість починається досить швидко, час від часу в ході лікування одного хворого.

Риса ОКРЕМИХ ГРУП АНТИБІОТИКІВ

пеніциліни. За хімічною будовою ці антибіотики є похідними 6-аминопенициллановой кислоти (6-АПК), що містять різні помічники (R) в аминогруппе.

Механізм антимікробної дії пеніцилінів міститься в порушенні освіти клітинної стінки з попередньо синтезованих фрагментів муреина. Розрізняють природні пеніциліни: бензилпеніцилін (у вигляді натрієвої, калієвої, новокаїнової солей), біцилін, феноксіме-тілпеніціллін- напівсинтетичні пеніциліни: оксацилін, клоксацилін, ампіцилін (пентрексіл), амоксицилін, карбеніцилін, Карфеціллін, піперацилін, мезлоциллин, азлоцилін і ін.

бензилпенициллин дає чіткий лікувальний ефект при лікуванні хвороб, викликаних пневмококами, стафілококами, гемолітичними стрептококами групи А, менингококками, гонококами, блідої спірохети, корінобактеріі, паличкою сибірської виразки і деякими іншими мікробами. Багато штамів мікробів, особливо стафілококи, резистентні до бензилпеніциліну, оскільки продукують фермент (3-лактамазу, інактівіруюшій антибіотик.

Бензилпенициллин в більшості випадків вводять внутрішньом`язово, в критичних ситуаціях внутрішньовенно (лише натрієву сіль). Дози варіюють у величезних межах від 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в залежності від збудника, тяжкості і локалізації інфекційного процесу.

Терапевтична концентрація в плазмі крові з`являється вже через 15 хв. після закінчення внутрішньом`язового введення і зберігається в ній 3-4 ч. Бензилпенициллин добре потрапляє в слизові оболонки і легені. Він мало надходить в цереброспінальну рідину, міокард, кістки, плевральну, синовіальну рідини, в просвіт бронхів і в іокроту. При менінгітах ймовірно ендо- люмбальне введення натрієвої солі бензилпеніциліну. Препарат можливо вводити в порожнини, ендобронхіально, Ендолімфатичне. У високих концентраціях його виявляють в жовчі і в сечі. У дітей до місячного віку елімінація бензилпеніциліну відбувається повільніше, ніж у дорослих. Це визначає частоту введення препарату: на першому тижні життя 2 рази в день, після цього 3-4 рази, а після закінчення місяця, як у дорослих, 5-6 разів на день.

При лікуванні інфекцій, що вимагають довгої антибіотикотерапії і не мають гострого перебігу (вогнищева стрептококова інфекція, сифіліс), для профілактики загострень ревматизму використовують пролонговані препарати бензилпеніциліну: новокаиновую сіль. біцилін 1, 3, 5. Ці препарати по спектру антимікробної дії не відрізняються від натрієвої і калієвої солей бензилпеніциліну, їх можна використовувати у дітей старше 1 року. Все пролонговані пеніциліни вводять лише внутрішньом`язово у вигляді суспензії. Після закінчення одноразової ін`єкції новокаїнової солі терапевтична концентрація бензилпеніциліну в крові зберігається до 12 год. Бициллин-5 вводять 1 раз в 2 тижні. Ін`єкції Біцилін-1 і Біцилін- 3 створюють 1 раз в тиждень. Здебільшого біцилін використовують для профілактики повторень ревматизму.

Феноксиметилпеніцилін - кислотостійка форма пеніциліну, використовується всередину натщесерце 4-6 разів на день для лікування неважких інфекційних хвороб. Спектр його дії фактично такий же, як у бензилпеніциліну.

Відео: Антибіотик широкого спектру дії під час лактації. Амоксицилін. Порівняння швидкості пошуку

Оспен (бімепен) бензатин феноксиметилпенициллин повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту і тривало підтримує терапевтичну концентрацію в крові. Призначають у вигляді сиропу 3 рази на добу.

Оксациллин, клокеаціллін, флуклоксациллин - напівсинтетичні пеніциліни, які використовуються здебільшого при лікуванні хвороб, викликаних стафілококами, а також резистентними до бензилпеніциліну. Оксациллин здатний пригнічувати (3-лактамазу стафілококів і посилювати ефект інших пеніцилінів, наприклад ампіциліну (комбінований препарат оксациллина з ампіциліном - ампіокс). При хворобах, викликаних іншими мікробами, чутливими до бензилпеніциліну (менінгококи, гонококи, пневмококи, стрептококи, спірохети та ін. ), названі антибіотики фактично використовують рідко через відсутність позитивного результату.

Оксациллин, клоксацилін, флуклоксациллин добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. У плазмі крові ці препарати пов`язані з білками і не добре потрапляють в тканини. Названі антибіотики можливо вводити внутрішньом`язово (кожні 4-6 год) і внутрішньовенно струменево або крапельно.

Амідінопеніцілліни - амдіноціллін (меціллінам) антибіотик вузького спектра дії, неактивний відносно грампозитивних бактерій, але дієво придушує грамнегативнібактерії (кишкову паличку, шигели, сальмонели, клебсієли). Синьогнійна паличка, протей і неферментуючі грамнегативнібактерії в більшості випадків стійкі до дії амдіноцілліна. Родзинкою даного антибіотика є те, що він діяльно взаємодіє з ПСБ-2 (пеніцилін білком), тоді як більша частина інших (3-лактамних антибіотиків взаємодіє з ПСБ-1 і ПСБ-3. Виходячи з цього він буває синергистом інших пеніцилінів, та цефалоспоринів . Препарат вводять парентерально, поряд з цим він багато разів краще потрапляє всередину клітин, ніж ампіцилін і карбенициллин. Особливо висока ефективність антибіотика при інфекції сечовивідних шляхів. Для ентерального застосування синтезовано ефірне проізврдное п епарата півамдіноціллін.

Відео: Лікування пневмонії азітроміцином і целекоксібом.Azithromycin treatment for pneumonia and celecoxib

Напівсинтетичні пеніциліни широкого спектра дії - ампіцилін, амоксицилін мають величезне значення при лікуванні хвороб, викликаних гемофільної палички, гонококами, менингококками, деякими видами протея, сальмонелами, і, крім цього, збудниками лістеріозу і ентерококами. Ці антибіотики дієві і для лікування інфекційних процесів, що викликаються змішаною (грампозитивної і грамнегативної) мікрофлорою. Ампіцилін і амоксицилін можливо вводити всередину, наприклад при лікуванні інфекцій шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, отиту. Невсосавшійся з шлунково-кишкового тракту ампіцилін призводить до подразнення слизових оболонок, приводячи у великого відсотка дітей до блювоти, поносу, подразнення шкіри біля анального отвору. Амоксицилін відрізняється від ампіциліну кращим всмоктуванням, тому його можливо призначати через рот не тільки при легких, але і при середньо заразитися. Амоксицилін менше злить слизові оболонки шлунково-кишкового тракту, рідше призводить до блювоти, пронос. При серйозних хворобах, що вимагають створення в крові високої концентрації антибіотика, названі препарати вводять парентерально.

Карбоксіпеніцілліни - карбенициллин, тикарциллин володіють ще величезним спектром антимікробної дії, ніж ампіцилін, і відрізняються від нього додаткової властивістю пригнічувати синьогнійну паличку, індол-позитивні штами протея і бактероїди. Головне їх використання - захворювання, викликані названими збудниками. Із шлунково-кишкового тракту карбенициллин і тикарциллин всмоктуються дуже недобре, тому їх використовують лише парентерально (шкірний покрив внутрішньом`язово і внутрішньовенно, тикарциллин внутрішньовенно). Карфеціллін - феніловий ефір карбенициллина. Він добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, після закінчення чого з нього звільняється карбенициллин. Карбоксіпеніцілліни якщо порівнювати з ампіциліном гірше потрапляють в тканини, серозні порожнини, цереброспінальну рідину. Карбеніцилін в активній формі і високих концентраціях міститься в жовчі і в сечі. Його виробляють у вигляді динатрієвої солі, виходячи з цього при порушенні функції нирок можлива затримка в організмі води і походження набряків.

Використання препаратів може супроводжуватися виникненням алергічних реакцій, ознак нейротоксичності, гострого інтерстиціального нефриту, лейкопенії, гіпокаліємією, гіпернатріємія і т. Д.

Уреідопеніцілліни (аціламінопеніцілліни) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоцилін - антибіотики широкого спектру дії, що пригнічують грам позитивних та грам мікроби. Названі антибіотики здебільшого застосовують при важких грамнегативних інфекцій, особливо при хворобах, викликаних синьогнійної палички (в обов`язковому порядку в поєднанні з аміноглікозидами), клебсієлами. Уреідопеніцілліни добре проникають всередину клітин. В організмі вони мало метаболізуються і виводяться нирками шляхом фільтрації і секреції. Препарати мало стійкі до В-лактамазе, виходячи з цього їх радять призначати з інгібіторами цього ферменту. Піперацилін призначають при хронічних запальних хворобах бронхів, а також при муковісцидозі і хронічних бронхітах. Препарати зможуть привести до лейкопенії, тромбоцитопенії, нейтропенія, еозинофілія, алергічні реакції, порушення функції шлунково-кишкового тракту, інтерстиціальний нефрит та ін.

при призначенні напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. аминопенициллинов (ампіцилін, амоксицилін), карбоксіпеніііллінов (карбеніцилін, тикарцилін), уреїдопеніцилінів (піперацилін, мезлоциллин, азлоцилін) потрібно не забувати, що всі названі антибіотики руйнуються стафілококових В-лактамазами, і виходячи з цього до їх дії резистентні продукують пеніциліназу штами цих мікробів.

Комбіновані препарати з інгібіторами В-лактамаз - клавулановою кислотою і сульбактамом. Клавулановаякіслотаісульбактам (сульфон пеніциланової кислоти) відносять до В-лактамінам, що володіє вельми не сильний протимікробну дію, але, до того ж, вони пригнічують активність В-лактамаз стафілококів та ін. Мікроорганізмів: гемофільної палички, кишкової палички, клебсієл, деяких бактероїдів, гонококів, ле-гіонелл- не пригнічують або пригнічують вельми слабо В-лактамази синьогнійної палички, ентеробактерій, цитробактеру. Препарати, які містять клавуланову кислоту і сульбактам, призначені для парентерального застосування - АУГМЕНТИН (амоксицилін + калію клавуланат), Тиментин (тикарциллин + калію клавуланат), уназин (ампіцилін + сульбактам). Їх застосовують при лікуванні отитів, синуситів, зараз нижніх дихальних шляхів, шкіри, м`яких тканин, сечовивідних шляхів та ін. Хвороб. Уназин високоефективний для лікування перитоніту та менінгітів, викликаних мікробами, інтенсивно продукують В-лактамазу. Аналоги препарату уназин, призначені для прийому всередину, - сультаміціллін і сулаціллін.

Природні і напівсинтетичні пеніциліни (Не рахуючи карбокси- і уреїдопеніцилінів) - малотоксичні антибіотики. Але бензилпенициллин і в меншій мірі напівсинтетичні пеніциліни зможуть привести до алергічних, в зв`язку з чим їх використання у дітей з діатезами і алергічними хворобами обмежена. Введення високих доз бензилпеніциліну, ампіциліну, амоксициліну, уожет привести до збільшення збудливості центральної нервової системи, судоми, що пов`язано з антагонізмом антибіотиків по відношенню до ГАМК гальмівного медіатора в центральній нервовій системі.

Пролонговані препарати пеніцилінів направлятися вводити вкрай обережно під маленьким тиском через голку з величезним діаметром. Попадання суспензії в посудину може викликати тромбоутворення. Напівсинтетичні пеніциліни, які використовуються всередину, призводять до подразнення слизової оболонки оболонки шлунка, відчуття важкості в животі, печіння, нудоту, особливо при призначенні натще. Антибіотики широкого спектра дії зможуть приводити до дісбіоценозу в кишечнику і викликати появу вторинної інфекції, викликаної синьогнійної паличкою, клебсієлами, дріжджовими грибками та ін. Про інші ускладнення, що викликаються пенициллинами, див. Вище.

цефалоспорини - група природних і напівсинтетичних антибіотиків, що мають у своїй базі 7-аміноцефалоспорановую кислоту.

В даний час найбільш поширений розподіл цефалоспоринів по поколінням.

Деякі препарати даної групи зможуть бути використані для прийому всередину: з цефалоспоринів I покоління - цефадроксил, цефалексин, цефрадін- II покоління - цефуроксим (зиннат), III покоління - цефспан (цефоксім), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (Цедекс). Цефалоспорини для прийому всередину в більшості випадків використовують при хворобах середньої тяжкості, оскільки вони менш активні якщо порівнювати з препаратами для парентерального введення.

Цефалоспорини володіють широким спектром дії.

Цефалоспорини I покоління пригнічують активність коків, особливо стафілококів і стрептококів (виняток становлять ентерококи і резистентні до метициліну штами стафілококів), і дифтерійної палички, бацил сибірської виразки, спірохет, ешерихій, шигел, сальмонел, моракселла, клебсієл, иерсиний, бордетел, протея і гемофільних паличок. Цефалоспорини II покоління володіють таким же спектром дії, але вони створюють більш високі концентрації в крові і краще потрапляють в тканини, ніж препарати першого покоління. Вони більш діяльно впливають на деякі штами грамотріцатель-них бактерій, резистентні до I покоління цефалоспоринів, включаючи більшість штамів кишкової палички, клебсієл, протея, гемофільної палички, моракселла, збудників коклюшу, гонококів. Разом з тим цефалоспорини II покоління з впливають на синьогнійну паличку, лікарняні штами грамнегативних бактерій і відрізняються пара меншим гнітючим впливом якщо порівнювати з цефалоспоринами I покоління на стафілококи і стрептококи. Цефалоспорини III покоління характеризуються ще більшою широтою протимікробної спектра, хорошою проникаючою властивістю, високою активністю проти грамнегативних бактерій, а також внутрішньо-лікарняних штамів, резистентних до інших антибіотиків. Вони впливають, не рахуючи названих вище мікробів, на псевдомонади, морганелли, серрація, клостридії (не рахуючи Сy. Difficile) і бактероїди. Разом з тим вони характеризуються відносно низькою активністю по відношенню до стафілококів, пневмококів, менінгококів, гонококкам і стрептококів. Цефалоспорини IV покоління активніше препаратів III покоління пригнічують більшість грамнегативних і грампозитивних бактерій. Цефалоспорини IV покоління впливають на деякі мультирезистентні мікроби, стійкі до практично всім антибіотиків: цітобактер, ентеробактерій, ацинетобактер.

Цефалоспорини IV покоління резистентні до В-лактамаз і не індукують їх утворення. Але вони не впливають на Сy. difficile, бактероїди, ентерококи, лістерії, легіонелли і інші мікроби.

Використовують їх для лікування серйозних хвороб, і у хворих з нейтропенією і пригніченим імунітетом.

Величезні концентрації цефалоспоринів виявляють в нирках і м`язової тканини, менші - в легенях, печінці, плевральній, перитонеальній рідинах. Всі цефалоспорини легко проходять через плаценту. У цереброспінальну рідину потрапляють цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (епоцелін) і др..Большая частина цефалоспоринів виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом активної секреції клітинами канальців і частково клубочковоїфільтрації.

Цефалоспорини використовують при лікуванні хвороб, викликаних резистентними до пеніцилінів мікробами, час від часу при наявності алергічних реакцій на пеніциліни. Призначають їх при сепсисі, хворобах органів дихання, мочевиводяших доріг, шлунково-кишкового тракту, м`яких тканин, кісток. При менінгіті у недоношених новонароджених знайдена висока активність цефотаксиму, моксалактама, цефтізоксіма, цефтриаксона.

Використання цефалоспоринів може супроводжуватися хворобливістю на місці внутрішньом`язового введенія- флебітах після закінчення внутрішньовенного застосування-нудотою, блювотою, проносом при прийомі препаратів всередину. При повторному застосуванні у дітей з високою чутливістю до препарату зможуть бути висипання на шкірі, лихоманка, еозинофілія. Цефалоспорини не рекомендується призначати дітям з анафилактической реакцією на пеніциліни, але можливо їх використання при наявності інших проявів алергії - лихоманки, висипу і ін. Перехресні алергічні реакції між цефалоспоринами і пеніцилінами помічають в 5-10% випадків. Деякі цефалоспорини, особливо цефалоридин і цефалотин, володіють нефротоксичну дією. Даний ефект пов`язують з повільним їх виведенням нирками і з накопиченням в них продуктів перекисного окислення ліпідів. Нефротоксичность антибіотика зростає при нестачі вітаміну Е і селену. Препарати зможуть пригнічувати мікрофлору шлунково-кишкового тракту і приводити до дісбіоценозу, перехресної інфекції, викликаної госпітальними штамами мікробів, канди-дозам і нестачі вітаміну Е в організмі.

азтреонам - синтетичний високоефективний (3-лактамний антибіотик з групи монобактами. Використовується для лікування інфекцій дихальних шляхів, менінгітів, септичних хвороб, викликаних грамнегативними, а також полірезистентними мікроорганізмами (псевдомонадами, моракселла, клебсієлами, гемофільної палички, кишковою паличкою, Іерс-нями, серрацій, ентеробактерій, менингококками, гонококами, сальмонелами, морганелли). на грампозитивні аеробні і на анаеробні бактерії азтреонам не вплине.

имипенем - (3-лактамний антибіотик з групи карбапенеми з ультрашироким спектром дії, що включає більшість аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій, а також мікроби, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміногліко-зідним і інших антибіотиків. Висока бактерицидність имипенема обумовлена легким проникненням через стіни бактерій, високим ступенем спорідненості до ферментам, які беруть участь в синтезі бактеріальної стінки мікроорганізмів. в даний час зі згаданої групи антибіотиків в клініці прим еняют имипенем в комбінації з циластатином (цю комбінацію називають тиенам). Циластатин пригнічує ниркову пептідази, гальмуючи цим освіту нефротоксичних метаболітів имипенема. Тиенам володіє сильною антимікробну дію, широким спектром дії. Натрієву сіль имипенем-циластатина виробляють називаються прімаксін. Имипенем стабільний до (3 лактамазе, але слабо діє на мікроби, розташовані в клітин. при призначенні іміпенему зможуть бути тромбофлебіти, діарея, в окремих випадках судоми (особливо при порушеній функції нирок і хворобах центральної нервової системи).

Мерон (меропенем) не береться біотрансформації в нирках і з нього не утворюються нефротоксичні метаболіти. Виходячи з цього його використовують без циластатину. Він менше Ластінему впливає на стафілококи, але більш ефективний по відношенню до грамнегативних ентеробактеріями і псевдомонадам.

Мерон формує в цереброспинальной рідини (ЦСР) активну антибактеріальну концентрацію і його з успіхом використовують при менінгітах, не побоюючись небажаних ефектів. Цим він вигідно відрізняється від Ластінему, який призводить до нейротоксичних ефектів, а тому протипоказаний при менінгітах.

Азтреонам і карбапенем практично не всмоктуються в шлунково-кишковий тракт, і їх вводять парентерально. Вони добре потрапляють в більшість рідин та тканин організму, виділяються в основному з сечею в активній формі. Відзначено високу ефективність препаратів при лікуванні хворих з заразитися сечовивідних доріг, кістково-суглобового апарату, шкіри, м`яких тканин, з гінекологічними заразитися, гонореєю. Особливо продемонстровано використання азтреонаму в педіатричній практиці в якості альтернативи аміноглікозидних антибіотиків.

Фосфоміцин (фосфономіцін) - антибактеріальний антибіотик широкого спектру дії, що порушує утворення мікробної стіни за рахунок пригнічення синтезу УДФ-ацетилмурамовой кислоти, іншими словами його механізм дії відрізняється від такого та цефалоспоринів. У нього широкий спектр дії. Він здатний пригнічувати грамнегативні і грампозитивні бактерії, але не впливає на клебсієли, індолпозитивних протей.

Фосфоміцин добре потрапляє в тканини, включаючи кісткову, і цереброспінальну рідина-в достатній кількості міститься в жовчі. Виводиться названий антибіотик здебільшого нирками. Призначають його в основному при важких інфекцій, викликаних резистентними до інших антибіотиків мікробами. Він добре поєднується з пеніцилінами, цефалоспоринами, а при спільному застосуванні з аміноглікозидними антибіотиками відзначається не тільки посилення антимікробної дії, але і зниження нефротоксичності останніх. Фосфоміцин діючий при лікуванні менінгіту, сепсису, остеомієліту, зараз сечовивідних і желче-вивідних шляхів. При заразитися порожнини рота і кишкових заразитися його призначають ентерально. Фосфоміцин належить до малотоксичних препаратів. При його застосуванні у деяких хворих зможуть спостерігатися нудота і діарея, інших небажаних ефектів зараз не розпізнано.

глікопептидні антибіотики. Ванкоміцин, тейкопланін - антибіотики, що діють на грампозитивні коки (включаючи метицилін-резистентні стафілококи, штами стафілококів, що утворюють По-лактамазу, стрептококи, пеніцилін пневмококи, ентерококи) і бактерії (коринебактерії і ін.). Вкрай важливо їх вплив на клостридії, особливо на difficile. Ванкоміцин впливає і на актиноміцети.

Ванкоміцин добре потрапляє в усі тканини і рідини організму, не рахуючи цереброспинальной. Його використовують при важких стафілококових інфекцій, викликаних штамами, резистентними до інших антибіотиків. Основними показаннями для ванкомицина є: сепсис, інфекції м`яких тканин, остеомієліт, ендокардит, пневмонії, некротизуючий ентероколіт (викликаний токсигенними клостридиями). Вводять ванкоміцин внутрішньовенно крапельно 3-4 рази на день, новонародженим 2 рази в день. При лікуванні надважких стафілококових менінгітів, з огляду на відносно слабкіше проникнення ванкоміцину в цереброспінальну рідину, доцільно його інтратекаль-ве введення. Тейкопланін відрізняється від ванкомицина повільної елімінацією, вводять його внутрішньовенно крапельно 1 раз в день. При псевдомембранозний коліт і стафілококової ентероколіту ванкоміцин призначають всередину.

Найбільш часте ускладнення застосування ванкоміцину масивне - звільнення із стовбурових клітин гістаміну, що приводить до гіпотензії, появи червоної висипки на шиї (синдром червоного шиї), голові, кінцівках. Цього ускладнення в більшості випадків вдається уникнути, в разі якщо потрібну дозу ванкоміцину вводити в протягом не менше години і попередньо ввести протидії гистаминние препарати. Вірогідні тромбофлебіти і ущільнення вен по ходу інфузії препарату. Ванкоміцин - нефротоксичний антибіотик, направлятися уникати його одночасного застосування з аміноглікозидами та іншими нефроток-Січной препаратами. При інтратекальному введенні ванкоміцин може привести к.

Ристомицин (ристоцетин) - антибіотик, що пригнічує грампозитивні мікроби. До нього чутливі стафілококи, стрептококи, ентерококи, пневмококи, спорові грампозитивні палички, і коринебактерії, лістерії, кислотостійкі бактерії і деякі анаероби. На грамнегативнібактерії і коки не вплине. Вводять ристомицин лише внутрішньовенно, з шлунково-кишкового тракту він не всмоктується. Антибіотик добре потрапляє в тканини, особливо високі його концентрації виявляють у легенях, нирках і селезінці. Використовують ристомицин головним чином при серйозних септичних хворобах, викликаних стафілококами і ентерококами у випадках, в той час, коли попереднє лікування іншими антибіотиками з`ясувалося неефективним.

При застосуванні ристомицина час від часу помічають тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія (аж до агранулоцитозу), час від часу відзначають еозинофілію. У перші дні лікування можливі реакції загострення (озноб, висипання), частенько помічають алергічні реакції. Довгий внутрішньовенне введення ристомицина супроводжується ущільненням стінок вен і тромбофлебітом. Змальовані ото - і нефротоксичні реакції.

поліміксини - група поліпептидних антибактеріальних антибіотиків, що пригнічують активність в основному грамнегативних мікроорганізмів, включаючи шигели, сальмонели, ентеропатогенні штами кишкової палички, иерсинии, холерний вібріон, ентеробактерій, клебсієли. Відповідальна значення для педіатрії має властивість поліміксинів пригнічувати активність гемофільної палички та більшості штамів синьогнійної палички. Поліміксини діють як на діляться, так і на що знаходяться в стадії спокою мікроби. Недоліком поліміксинів є їх мале проникнення всередину клітин і виходячи з цього мала ефективність при хворобах, викликаних внутрішньоклітинно розташованими збудниками (бруцельоз, черевний тиф). Поліміксини характеризуються поганим проникненням через тканинні перепони. При прийомі всередину вони практично не всмоктуються. Поліміксини В і Е використовують внутрішньом`язово, внутрішньовенно, при менінгітах їх вводять ендолюмбально, при заразитися шлунково-кишкового тракту призначають через рот. Поліміксин М використовують лише всередину і місцево. Всередину поліміксини призначають при дизентерії, холері, коліентеритів, ентероколітах, гастроентероколітах, сальмонеллезах та інших кишкових заразитися.

При призначенні поліміксинів всередину, і при місцевому їх застосуванні небажані реакції спостерігаються рідко. При парентеральному введенні вони зможуть викликати нефро- і нейротоксические ефекти (периферичні нейропатії, порушення. Зору і мови, м`язову слабкість). Ці ускладнення найчастіше бачаться у людей з порушенням видільної функції нирок. Час від часу при застосуванні поліміксинів відзначається лихоманка, еозинофілія, кропив`янка. У дітей парентеральневведення поліміксинів можливо лише за життєвими показаннями, в разі інфекційних процесів, викликаних грамнегативною мікрофлорою, стійкою до дії інших, менш токсичних протимікробних препаратів.

Граміцидин (граміцидин С) активний головним чином відносно грампозитивної мікрофлори, включаючи стрептококи, стафілококи, пневмококи і інші мікроби. Використовують грамицидин лише місцево у вигляді пасти, розчинів і защічних пігулок. Розчини грамицидина застосовують для обробки шкірних покривів і слизових оболонок, для промивань, зрошення пов`язок при лікуванні пролежнів, гнійних ран, фурункулів і т. П. Пігулки грамицидина призначені для розсмоктування при інфекційних процесах в порожнині рота і глотки (ангіна, фарингіт, стоматит та ін .). Ковтати пігулки грамицидина заборонено: при попаданні в кров він може привести до гемолізу ерітроміцітов.

макроліди. Розрізняють три покоління макролідів. I покоління - еритроміцин, олеандоміцин. II покоління - спіраміцин (ровамицин), рокситроміцин (рулид), джозаміцин (Вільпрафену), кларитроміцин (кладід), мидекамицин (макропен). III покоління - азитроміцин (сумамед).

Макроліди - антибіотики широкого спектру дії. На надчутливі до них мікроби вони надають антибактеріальний ефект: стафілококи, стрептококи, пневмококи, коринебактерії, бордетелли, моракселли, хламідії і мікоплазми. На інші мікроби - нейсерії, легіонелли, гемофільні палички, бруцели, трепонеми, клостридії та рикетсії - вони впливають бактеріостатично. У макролідів II і III поколінь більш широкий спектр дії. Так, джозаміцин і кларитроміцин пригнічують гелікобактер пілорі (і їх використовують при лікуванні виразкової хвороби шлунка), спіраміцин впливає на токсоплазми. Препарати II і III поколінь пригнічують і грамнегативні бактерії: кампилобактер, лістерії, гарднерели і деякі мікобактерії.

Всі макроліди можливо призначати всередину, деякі препарати (еритроміцин фосфат, спіраміцин) можливо вводити внутрішньовенно.

Макроліди добре потрапляють в аденоїди, мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, легеневу тканину, бронхи, бронхіальний секрет і мокроту, шкіру, плевральну, перитонеальну і синовіальну рідини, у високих концентраціях знаходяться в нейтрйфілах і альвеолярних макрофагах. У цереброспінальну рідину і центральну нервову систему макроліди потрапляють не добре. Величезне значення має їх властивість потрапляти в клітини, накопичуватися в них і пригнічувати внутрішньоклітинну заразу.

Препарати виводяться в основному печінкою і створюють високі концентрації в жовчі.

Нові макроліди відрізняються від старих більшою стійкістю в кислому середовищі і найкращим Біозасвоєння з шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі, пролонговану дію.

Макроліди в основному призначають при нетяжких формах гострих хвороб, викликаних чутливими до них мікроорганізмами. Основними показаннями до застосування макролідів є тонзиліти, пневмонії (а також викликані легионеллами), бронхіти, дифтерія, коклюш, гнійні отити, захворювання печінки і жовчовивідних шляхів, пневмопатії і кон`юнктивіти, викликані хламідіями. Вони дуже дієві при хламідійної пневмонії у новонароджених. Використовують макроліди крім цього при хворобах сечовивідних шляхів, але для отримання хорошого лікувального результату, особливо при застосуванні старих макролідів, сечу потрібно подщелачивать, оскільки в кислому середовищі вони неактивні. Призначають їх при первинному сифілісі і гонореї.

Синергізм відзначається при спільному застосуванні макролідів з сульфаніламідними препаратами та антибіотиками групи тетрацикліну. Комбіновані препарати, які містять олеандроміцін і тетрациклін, виробляють називаються олететр і н, тетраолеан, сігмаміцін. Макроліди не можна поєднувати з левоміцетином, пенициллинами або цефалоспоринами.

Макроліди - малотоксичні антибіотики, але вони дратують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, зможуть викликати нудоту, блювоту, пронос. Внутрішньом`язові ін`єкції болючі, при внутрішньовенному введенні може розвинутися флебіт. Час від часу при їх застосуванні починається холестаз. Еритроміцин та інші макроліди пригнічують монооксигеназна систему в печінці, в слідстві порушується біотрансформація ряду лікарських речовин, зокрема теофіліну, ніж збільшується його концентрація в крові і токсичність. Вони гальмують крім цього биотрансформацию бромокриптина, дигідроерготаміну (входить в ряд антігепертензівних засобів), карбамазепіну, циметидину та ін.

Відео: Колоїдне Срібло НСП: Природний Антибіотик Широкого Спектру Дії Кращий Антибіотик для Дітей

Мікроліди не можна призначати разом з новими антигістамінними препаратами - терфенадином і астемізолом через загрозу гепатоксіческого їх дії і небезпеки аритмії серцевих скорочень.

Лінкозаміди: лінкоміцин і кліндаміцин. Ці антибіотики пригнічують в основному грампозитивні мікроби, включаючи стафілококи, стрептококи, пневмококи, і мікоплазми, різні бактероїди, фузобактерии, анаеробні коки, деякі штами гемофільної палички. Кліндаміцин, крім цього, діє, не дивлячись на те, що і слабо, на токсоплазми, збудників малярії, газової гангрени. Велика частина грамнегативнихбактерій до лінкозамідів стійкі.

Лінкозаміди добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, потрапляють практично в усі рідини і тканини, включаючи кісткову, але не добре потрапляють в центральну нервову систему і цереброспінальну рідину. Новонародженим препарати вводять 2 рази на день, більш старшим дітям - 3-4 рази на день.

Кліндаміцин відрізняється від линкомицина більшою активністю по відношенню до деяких видів мікроорганізмів, найкращим всмоктуванням з шлунково-кишкового тракту, але одночасно з цим він частіше призводить до небажаних ефектів.

Лінкозаміди використовують при лікуванні інфекцій, викликаних стійкими до дії інших антибіотиків грампозитивними мікробами, особливо при алергії до препаратів групи пеніциліну і цефалоспоринів. Їх призначають при інфекційних гінекологічних хворобах і заразитися шлунково-кишкового тракту. У зв`язку з хорошим проникненням в кісткову тканину, лінкозаміди є препаратами вибору при лікуванні остеомієліту. Без особливих показань їх не потрібно призначати дітям при ефективності інших, менш токсичних антибіотиків.

При застосуванні лінкозамідов у дітей зможуть з`явитися нудота, пронос. Час від часу починається псевдомембранознийколіт - важке ускладнення, викликане дісбіоценозом і розмноженням в кишечнику Сy. difficile, що виділяють токсин. Названі антибіотики зможуть приводити до порушення функції печінки, жовтяницю, лейконейтропенію і тромбоцитопенія. Алергічні реакції, здебільшого у вигляді шкірного висипу, бачаться нечасто. За умов стрімкого внутрішньовенному введенні лінкозаміди зможуть викликати нервово-м`язовий блок з пригніченням дихання, колапс.

фузидин. Громаднейшее значення має активність фузидин щодо стафілококів, а також стійких до дії інших антибіотиків. Він діє і на інші грампозитивні і грамнегативні коки (гонококи, менінгококи). Пара менш активний фузидин по відношенню до коринебактерій, лістерія, клостридії. Антибіотик не активний відносно всіх грамнегативних бактерій і нескладних.

Фузидин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і потрапляє в усі тканини і рідини, не рахуючи цереброспинальной. Особливо добре потрапляє антибіотик в осередок запалення, печінку, нирки, шкіру, хрящі, кістки, бронхіальний секрет. Препарати фузидин призначають всередину, внутрішньовенно, і місцево у вигляді мазі.

Фузидин особливо продемонстрований при хворобах, викликаних стійкими до пеніциліну штамами стафілококів. Препарат високоефективний при остеомієліті, хворобах органів дихання, печінки, жовчовивідних шляхів, шкіри. В кінці застосовують при лікуванні хворих з нокардіозі і колітом, викликаним клостридиями (не рахуючи Сy. Difficile). Виводиться фузидин в основному з жовчю і можливо використаний у хворих з порушенням видільної функції нирок.

Виражене посилення протимікробної активності відзначається при поєднанні фузидин з іншими антибіотиками, особливо дієва комбінація з тетрациклінами, рифампіцином і аміноглікозидами.

Фузидин - малотоксичний антибіотик, але може приводити до диспепсичним, зникаючі після закінчення відміни препарату. При внутрішньом`язовому введенні антибіотика відзначається некроз тканин (!), При внутрішньовенному - можливо тромбофлебіт.

аміноглікозидні антибіотики. Виділяють чотири покоління аміноглікозидів. До антибіотиків I покоління відносять стрептоміцин, мономіцин, неоміцин, канаміцін- II покоління - гентаміцин (гарамицин) - III покоління - тобраміцин, сизомицин, амікацин, нетілміцін- IV покоління - ізепаміцін.

Аміноглікозидні антибіотики антибактеріальні, володіють широким спектром дії, пригнічують грампозитивні і особливо грамнегативні мікроби. Аміноглікозиди II, III і IV поколінь здатні пригнічувати синьогнійну паличку. Головне практичне значення має властивість препаратів пригнічувати активність патогенних кишкових паличок, гемофільної палички, клебсієл, гонококів, сальмонел, шигел, стафілококів. Крім цього, стрептоміцин і канаміцин застосовують в якості протитуберкульозних препаратів, мономіцйн для дії на дизентерійну амебу, лейшмании, трихомонади, гентаміцин - на збудника туляремії.

Все аміноглікозидні антибіотики не добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і з просвіту бронхів. Для отримання резорбтивного результату їх вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Після закінчення одноразового внутрішньом`язового введення дієва концентрація препарату в плазмі крові зберігається у новонароджених і дітей молодшого віку 12 год і більше, у дітей старшого віку і дорослих 8 ч. Препарати задовільно потрапляють в тканини і рідини організму, за винятком цереброспінальної рідини, не добре проникають всередину клітин. При лікуванні менінгітів, викликаних грамот-ріцательно бактеріями, аміноглікозидні антибіотики переважно вводити ендолюмбально. При наявності важкого запального процесу в легенях, органах черевної порожнини, малого таза, при остеомієліті і сепсисі продемонстровано ендолімфатичне введення препаратів, що постачає достатню концентрацію антибіотика в органах, не приводячи до його в нирках. При гнійному бронхіті їх вводять у вигляді аерозолю або методом інсталяції розчину конкретно в просвіт бронхів. Антибіотики цієї групи добре проходять через плаценту, виводяться з молоком (у немовляти аміноглікозиди практично не всмоктуються з шлунково-кишкового тракту), але солідна небезпека появи дисбактеріозу.

При повторному введенні відзначається накопичення аміноглікозидів втючках, у внутрішньому вусі і деяких, інших органах.

Препарати ні. піддаються біотрансформації і виводяться нирками в активній формі. Елімінація аміноглікозиднихантибіотиків уповільнена у новонароджених, особейно недоношених дітей, і у хворих з порушенням видільної функції нирок.

Аміноглікозидні антибіотики використовують при ускладнених інфекційних хворобах дихальних і сечовивідних шляхів, при септицемії, ендокардиту, рідше при заразитися шлунково-кишкового тракту, для профілактики і лікування інфекційних ускладнень у хірургічних хворих.

У багатьох випадках радять поєднання препаратів цієї групи з пеніцилінами, але розчини цих антибіотиків не можна змішувати в одному шприці.

Аміноглікозидні антибіотики, введені парентерально, токсичні. Вони зможуть викликати ототоксичний, нефротоксичний ефекти, порушити нервово-м`язову передачу імпульсів і процеси активного всмоктування з шлунково-кишкового тракту.

Ототоксичний ефект антибіотиків є наслідком незворотних дегенеративних трансформацій волоскових клітин кортиева органу (внутрішнє вухо). Небезпека походження цього результату найбільш величезна у новонароджених, особливо у недоношених, і при родової травми, гіпоксії під час пологів, менінгіті, порушення видільної функції нирок. Ототоксичний ефект може розвинутися при попаданні антибіотиків до плоду через плаценту- при одночасному призначенні з іншими ототоксичними засобами (фуросемідом, етакриновою кислотою, ристоміцином, глікопептидні антибіотики).

Нефротоксичний ефект аміноглікозиднихантибіотиків пов`язаний з порушенням функції багатьох ферментів в епітеліальних клітинах канальців нирок, руйнуванням лізосом. Клінічно це проявляється підвищенням обсягу сечі, зниженням її концентрації і протеїнурією, іншими словами походженням неолігуріческая ниркової недостатності.

Антибіотики цієї групи не можна поєднувати з іншими ото- та нефротоксичними препаратами. У дітей раннього віку, особливо виснажених і ослаблених, аміноглікозидні антибіотики зможуть пригнічувати нервово-м`язову передачу завдяки зменшення чутливості Н-холінорецепторів скелетних м`язів до ацетилхоліну і придушенням звільнення медіатора- в слідстві цього можливе порушення функції дихальних м`язів. Для усунення цього ускладнення призначають Препарати кальцію разом з прозерином після закінчення попереднього введення атропіну. Накопичуючись в стінці кишечника, аміноглікозиди порушують в ній процес активного всмоктування амінокислот, вітамінів, Сахаров. Це може привести до мальабсорбції, погіршує стан дитини. При призначенні аміноглікозиднихантибіотиків в плазмі крові знижується концентрація магнію і кальцію.

У зв`язку з високою токсичністю аміноглікозидні антибіотики направлятися призначати лише при важких інфекцій, маленькими курсами (не більше 5-7 днів).

левоміцетин - бактеріостатичний антибіотик, але на гемофільної палички типу Б, деякі штами менінгококів, пневмококів впливає антибактеріальну. Він пригнічує поділ багатьох грамнегативних бактерій: сальмонел, шигел, кишкової палички, бруцел, збудника коклюша- грампозитивних аеробних коків: піогенними стрептококів і стрептококів групи В- велика частина анаеробних мікроорганізмів (клостридії, бактероїди) - холерний вібріон, рикетсії, хламідії, мікоплазми.

До левоміцетину стійкі мікобактерії, CI. difficile, цітобактер, ентеробактерій, ацинетобактер, протей, синьогнійна паличка, стафілококи, ентерококи, коринебактерії, серрація, нескладні і грибки.

Левоміцетин-підставу добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, швидко створюючи активні концентрації в плазмі крові. Антибіотик добре потрапляє з плазми крові в усі тканини і рідини, в тому числі і в цереброспінальну.

На жаль, сам левоміцетин володіє неприємним смаком і у дітей може привести до блювоти, виходячи з цього в молодшому віці вважають за краще призначати ефіри левоміцетину - стеарат або пальмітат. У дітей перших місяців життя всмоктування левоміцетину, призначеного у вигляді ефірів, відбувається повільно завдяки низькій активності ліпаз, гидролизующих ефірні зв`язку і звільняють левоміцетин-підставу, талановите до всмоктування. Внутрішньовенно введений сукцинат левоміцетину також піддається гідролізу (в печінці або нирках) із звільненням активного левоміцетину-підстави. Негідролізо-ний ефір виводиться нирками, у новонароджених близько 80% введеної дози, у дорослих 30%. Активність гідролаз у дітей низька і має індивідуальні відмінності, виходячи з цього від однієї і тієї ж дози левоміцетину зможуть з`являтися неоднакові його концентрації в плазмі крові і в цереброспинальной рідини, особливо в ранньому віці. Потрібно контролювати концентрацію левоміцетину в крові дитини, оскільки без цього можливо або не взяти лікувального результату, або привести до інтоксикації. Зміст вільного (активного) левоміцетину в плазмі крові і в цереброспинальной рідини після закінчення внутрішньовенного введення в більшості випадків нижче, ніж після закінчення його прийому всередину.

Левоміцетин має особливо відповідальне значення при лікуванні менінгітів, викликаних гемофільної палички, менингококками і пневмококами, на якісь він діє антибактеріальну. Для лікування цих менінгітів левоміцетин часто поєднують з В-лактамними антибіотиками (особливо з ампіциліном або амоксициліном). При менінгітах, викликаних іншими збудниками, спільне використання левоміцетину з пеніцилінами не потрібно, оскільки в таких випадках вони є антагоністами. Левоміцетин з успіхом використовують при лікуванні черевного тифу, паратифів, дизентерії, бруцельозу, туляремії, коклюшу, інфекції очей (а також трахоми), середнього вуха, шкірних покривів і багатьох інших хвороб.

Левоміцетин знешкоджується в печінці і виводиться нирками. При хворобах печінки завдяки порушення звичайної біотрансформації левоміцетину може з`явитися інтоксикація ім. У дітей перших місяців життя знешкодження цього антибіотика відбувається повільно, і виходячи з цього величезна небезпека накопичення в організмі вільного левоміцетину, що веде до появи ряду небажаних ефектів. Левоміцетин, крім цього, пригнічує функцію печінки і гальмує біотрансформацію теофіліну, фенобарбіталу, дифеніну, бензодіазепінів і ряду інших лікарських речовин, збільшуючи їх концентрацію в плазмі крові. Одночасне призначення фенобарбіталу стимулює знешкодження левоміцетину в печінці і знижує його ефективність.

Левоміцетин - токсичний антибіотик. При передозуванні левоміцетину у новонароджених, особливо недоношених, і дітей перших 2-3-х місяців життя може з`явитися сірий колапс: блювота, пронос, порушення дихання, ціаноз, серцево-судинний колапс, зупинка серця і дихання. Колапс - наслідок порушення серцевої діяльності через пригнічення окисного фосфорилювання в мітохондріях При відсутності допомоги летальність новонароджених від сірого колапсу, досить велика (40% і більше).

Найбільш поширене ускладнення при призначенні левоміцетину - порушення гемопоезу. Чи зможуть бути дозозалежні оборотні порушення у вигляді гіпохромною анемії (через порушення застосування заліза і синтезу гема), тромбоцитопенії та лейкопенії. Після закінчення скасування левоміцетину картина крові відновлюється, але повільно. Необоротні дозонезавісімий трансформації кровотворення у вигляді апластичної анемії бачаться з частотою 1 на 20000-1 на 40 000 осіб, що приймають левоміцетин, і розвиваються в більшості випадків через 2-3 тижні (але зможуть бути і через 2-4 місяці) після закінчення застосування антибіотика. Вони не залежать від дози антибіотика і тривалості лікування, а пов`язані з генетичними родзинками біотрансформації левоміцетину. Крім цього, левоміцетин пригнічує функцію печінки, кори надниркових залоз, підшлункової залози, може привести до невритів, гіпотрофію. Алергічні реакції при застосуванні левоміцетину бувають рідко. Біологічні ускладнення зможуть проявлятися у вигляді суперинфекций, викликаних стійкими до антибіотика мікробами, дис-біоценозу і ін. Дітям до 3-х років левоміцетин призначають лише за особливими показаннями і тільки в надважких випадках.

Як впливають антибіотики на вагітність

Препарати для лікування пародонтозу

Вагітність і антибіотики, як вибрати антибіотик, на що впливає антибіотик при вагітності

Haemophilus influenzae лікування

Які антибіотики при запаленні легенів призначають?

Які аналоги амоксиклавом існують

Цефазолін інструкція із застосування, аналоги та відгуки

Левоміцетин очної - інструкція, застосування, відгуки

Дитячі антибіотики суспензії

Антибіотики при бронхіті і пневмонії для лікування дорослих і дітей

Антибіотики при гнійної ангіні для лікування дорослих і дітей

Антибіотик від кашлю для дітей

Як правильно пити антибіотики

Запалення легенів антибіотики

Антибіотики останнього покоління

Який антибіотик кращий при ангіні

Антибіотики при пневмонії | назви і курси антибіотиків при пневмонії

Левоміцетин це антибіотик

Класифікація антибіотиків за хімічною структурою

Антибіотики при фарингіті

Антибіотикотерапія при захворюваннях дихальних шляхів - скальпель - медичний інформаційно-освітній портал

Антибіотики при виразці шлунка