Класифікація антибіотиків за хімічною структурою

Антибіотики - хіміотерапевтичні речовини, які продукують мікробами, тваринними клітинами, рослинами, і їх похідні і синтетичні продукти, якісь володіють виборчою здатністю пригнічувати і затримувати ріст мікроорганізмів, і пригнічувати розвиток злоякісних новоутворень.
За той період, який минув з часу відкриття П. Ерліха, було отримано більше 10 000 різних антибіотиків, тому серйозною проблемою була систематизація цих препаратів. В даний час існують різні класифікації антибіотиків, але жодна з них не є загальноприйнятою.
Джерела антибіотиків.
Основними продуцентами природних антибіотиків є мікроби, які, перебуваючи в своєму природному середовищі (здебільшого, в грунті), синтезують антибіотики як засіб виживання в боротьбі за існування. Тварини і рослинні клітини також будуть виробляти деякі речовини з селективним антимікробну дією (наприклад, фітонциди), але широкого застосування в медицині як продуцентів антибіотиків вони не взяли.
Так, основними джерелами отримання природних і напівсинтетичних антибіотиків стали:
• Актиноміцети (особливо стрептоміцети) - розгалужені бактерії. Вони синтезують більшість природних антибіотиків (80%).
• Цвілеподібні гриби синтезують природні бета-лактами (гриби роду Cephalosporium і Penicillium) іфузідіевую кислоту.
• Звичайні бактерії- наприклад, еубактеріі, бацили, псевдомонади - продукують бацитрацин, поліміксини і інші речовини, що володіють бактерицидною дією.
Методи отримання.
Існує три основні методи отримання антибіотиків:
• біологіческійсінтез (так отримують природні антибіотики - натуральні продукти ферментації, в той час, коли в оптимальних умовах культивують мікроби-продуценти, якісь виділяють антибіотики в ході своєї життєдіяльності);
• біосінтезс наступними хімічними модифікаціями (так створюють напівсинтетичні антибіотики). Спершу методом біосинтезу отримують природний антибіотик, а після цього його первісну молекулу видозмінюють методом хімічних модифікацій, наприклад, приєднують певні радикали, в слідстві чого постійно удосконалюються протимікробні і фармакологічні характеристики препарату;
• хіміческійсінтез (так отримують синтетичні аналоги природних антибіотиків, наприклад хлорамфенікол / левоміцетин). Це речовини, якісь мають таку ж структуру,
У базу основний класифікації антибіотиків належить їх хімічну будову.
Найбільш відповідальними класами синтетичних антибіотиків є хінолони та фторхінолони (наприклад, ципрофлоксацин), сульфаніламіди (сульфадиметоксин), імідазолу (метронідазол), нітрофурани (фурадонін, фурагін).
За спектром дії антибіотики поділяють на п`ять груп залежно від того, на які конкретно мікроби вони надають возвоздействіе. Крім цього, існують протипухлинні антибіотики, продуцентами яких крім цього є актиноміцети. Кожна з цих груп включає дві підгрупи: антибіотики широкого і вузького спектра дії.
Бактерицидні антибіотики складають найбільшу групу препаратів. Переважають в ній антибіотики широкого спектру дії, що впливають на представників всіх трьох відділів бактерій. До антибіотиків широкого спектру дії відносяться аміноглікозиди, тетрациклін та ін. Антибіотики вузького спектра дії ефективні відносно невеликого кола бактерій, наприклад поліміксини діють на грацілікутние, ванкоміцин впливає на грампозитивні бактерії.
В окремі групи виділяють протитуберкульозні, протилепрозні, протисифілітичні препарати.
Протигрибкові антибіотики включають значно менше число препаратів. Широким спектром дії володіє, наприклад, амфотерицин В, дієвий при кандидозах, бластомікоз, аспергіллезах- одночасно з цим ністатин, діючий на гриби роду Candida, є антибіотиком вузького спектра дії.
Антипротозойні і антивірусні антибіотики налічують невелику кількість препаратів.
Протипухлинні антибіотики представлені препаратами, які володіють цитотоксичною дією. Велика частина з них використовують при багатьох видах пухлин, наприклад мітоміцін С.
Вплив антибіотиків на мікроби пов`язано з їх здатністю пригнічувати ті або інші біохімічні реакції, що відбуваються в мікробної клітці.
Залежно від механізму дії розрізняють п`ять груп антибіотиків:
1. антибіотики, які порушують синтез клітинної стінки. До даної групи належать, наприклад, -Лактамами. Препарати цієї групи характеризуються найвищою вибірковістю дії: вони вбивають бактерії і не впливають на клітини мікроорганізму, оскільки останні не мають головного компонента клітинної стінки бактерій - пептидогликана. Внаслідок цього лактамні антибіотики є найменш токсичними для макроорганізму;
2. антибіотики, які порушують молекулярну організацію і синтез клітинних мембран. Прикладами подібних препаратів є поліміксини, поліени;
3. антибіотики, які порушують синтез білка це найбільш велика група препаратів. Представниками цієї групи є аміноглікозиди, тетрацикліни, макроліди, левоміцетин, що викликають порушення синтезу білка на різних рівнях;
4. антибіотики - інгібітори синтезу нуклеїнових кислот. Наприклад, хінолони порушують синтез ДНК, рифампіцин - синтез РНК;
5. антибіотики, що пригнічують синтез пуринів і амінокислот. До даної групи належать, наприклад, сульфаніламіди.