Осельтамівір і занамівір ціна

Опис фармакологічної дії

Фармакологічна дія - противірусний. Озельтамівір - пролекарство, при пероральному прийомі гідролізується і перетворюється в активну форму - озельтамівіру карбоксилат.

Показання до застосування

Грип типу А і В (лікування і профілактика).

Форма випуску

Капсули по 30 мг, 45 мг, 75 мг.

Фармакодинаміка

Механізм дії озельтамівіру карбоксилату пов`язаний з пригніченням нейрамінідази вірусів грипу типу А і В. Нейрамінідазу - поверхневий глікопротеїн вірусу грипу, є одним з ключових ферментів, які беруть участь в реплікації вірусів грипу А і В. Відомо 9 антигенних підтипів нейрамінідази вірусу грипу типу А - N1, N2 і т.д. якісь, наровне з 16 антигенними підтипами гемаглютиніну - H1, H2 і т.д. визначають різні штами одного типу вірусу. В людський популяції в один момент циркулює пара штамів вірусу грипу типу А з гемаглютиніну 1-5 і нейрамінідазою 1 і 2, основними з яких є H3N2 і H1направляться1.

При інгібуванні нейрамінідази порушується властивість вірусних частинок потрапляти всередину клітини, і вихід віріонів з інфікованої клітини, що веде до обмеження поширення інфекції в організмі.

Противірусна активність озельтамівіру карбоксилату in vitro оцінювалася на культурах клітин із застосуванням лабораторних штамів і клінічних ізолятів вірусу грипу. Продемонстровано, що концентрації озельтамівіру карбоксилату, потрібні для пригнічення вірусу грипу, дуже варіабельні і залежать від способу, що застосовується для тестування, і тестованого вірусу. Значення IC_50 і IC_90 (концентрації, потрібні для пригнічення активності ферменту на 50 і 90%) лежать в діапазоні від 0,0008 до gt; 35 мкМ і від 0,004 до gt; 100 мкМ відповідно (1 мкМ = 0,284 мкг / мл). Взаємозв`язок між противірусну активність in vitro в культурі клітин і пригніченням реплікації вірусу у людини не встановлена.

Фармакокінетика

Озельтамівір швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту після закінчення прийому всередину озельтамівіру фосфату і екстенсивно конвертується в озельтамівіру карбоксилат, в основному під дією печінкових естераз. Принаймні 75% прийнятої дози потрапляє в системний кровотік у вигляді озельтамівіру карбоксилату, менше 5% - у незміненому вигляді. Після закінчення багаторазового прийому всередину 75 мг озельтамівіру фосфату у вигляді капсул 2 рази на добу (n = 20) середні значення C_max озельтамівіру і озельтамівіру карбоксилату становили 65,2 і 348 нг / мл, AUC_0-12 ч - 112 і 2719 нг · год / мл відповідно. Плазмові концентрації озельтамівіру карбоксилату пропорційні дозі при застосуванні до 500 мг два рази на добу. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на C_max озельтамівіру карбоксилату (551 нг / мл - при прийомі натщесерце, 441 нг / мл - при прийомі після закінчення їжі) і AUC (6218 і 6069 нг · год / мл відповідно).

Застосування під час вагітності

Призначати в той час, коли переваги від його застосування перевищують потенційний ризик для плоду.
Лактація: Тоді, в той час, коли переваги від його застосування перевищують потенційний ризик для дитини.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, ниркова недостатність.

Обмеження до застосування: Печінкова недостатність (ефективність і безпека застосування у даної категорії хворих не з`ясовані).

Дитячий вік до 1 року (ефективність і безпека застосування не з`ясовані). Озельтамівіру фосфат не продемонстрували ні для лікування, ні для профілактики грипу у дітей віком до 1 року, тому що існує неясність щодо часу формування гематоенцефалічний бар`єр у людини, і невідомо клінічне значення даних, взятих на тварин, для немовлят.